薬物動態
■吸収
- 投与経路
- 経口投与
- 非経口投与
- 注射(静脈注射・筋肉内注射・皮下注射の他、動脈内注射・脊椎内注射・関節腔内注射)
- 吸入
- 直腸内
- 舌下・その他粘膜内
- 外用
- 経皮吸収
- 薬の吸収に影響を与える因子
- 溶出速度
- 経口的に接種された薬物は溶解しなければ吸収されない。
- 胃内PH・内容物・胃内停留時間
- イオン型か非イオン型か
- 脂溶性の非イオン型の薬剤は細胞膜を通過しやすい。
- 遊離型か結合型か
- タンパク質と結合していない遊離型の方が細胞膜を通過しやすい。
- 生体内利用率と初回通過効果
- 生体内利用率(バイオアベイラビリティ)
- 投与量に対する全身循環に入った薬物量の割合。
- *経口投与された薬物の生体内利用率が低下する原因
- ・消化管からの吸収が悪い
- ・消化管から吸収された薬物が全身循環に入る前に代謝を受ける。
- 初回通過効果:経口投与された薬物が、全身循環に入る前に腸や肝で代謝されること。
■分布
体内での薬物分布は偏っている
臓器と・組織との親和性
血液脳関門(大部分のイオンや高分子量化合物が血液から脳組織へ移行するのを防御する選択的機構)
■代謝
酸化
還元
加水分解
抱合
グリシン抱合、グルクロン酸抱合、アシル化
*代謝に影響を与える要因
- 年齢
- 小児の歓待社機能の未発達
- 加齢による代謝機能の低下
- 肝臓疾患
- 肝硬変・慢性肝炎での薬物半減期の延長
- 薬物による影響
- フェノバルビタールなどによる薬物代謝酵素誘導
■排泄
*排泄に影響を与える因子
- 腎臓:ほとんどが水溶物として排泄される。
- 糸球体濾過
- 尿細管の分泌
- 腸肝循環
- 胆汁中に排泄された抱合体薬物や代謝物が化学的あるいは腸内細菌によって加水分解され、腸から再び吸収されて、全身循環に戻り、それを繰り返す事がある。
- *血中濃度曲線
- 最高血中濃度
- 最高血中濃度到達時間
- 生物学的半減期
- 濃度曲線下面積(AUC):生体内利用率は、経口投与のAUCを同量の薬物を静脈内投与したときのAUCで割った値、
Back Menu Next